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Farmacologia do Sistema Respiratório (2ª parte)

última atualização: 20/01/01 

  

 

Mucolíticos e expectorantes

As pessoas geralmente querem um xarope quando estão com tosse. Ele deveria ser um acessório no tratamento, mas o paciente acha, geralmente, que o xarope é mais essencial que a própria tosse.

Se as pessoas estão bem hidratadas, elas expectoram bem. Nesses casos, a inalação com vapor de água é melhor para a expectoração do que o antibiótico.

Indutores da secreção reflexa

• Iodeto de potássio

• Guaiacolato de glicerina

Causam irritação gástrica e estimulam o nervo vago, provocando maior secreção salivar, respiratória e digestiva.

Esses medicamentos não tratam a causa da tosse e ainda levam à produção de mais secreção.

Modificação das características do catarro

N-acetilcisteína:

• quebra as pontes de enxofre (pontes díssulfeto), causando fluidificação do catarro.

Estimulantes de células secretoras do aparelho respiratório

• Ambroxol

• Bromexina

A N-acetilcisteína tem um cheiro muito desagradável (ovo podre), podendo causar náuseas e vômitos. É usada como antioxidante e é a única entre essas drogas que pode ter efeito benéfico, pois favorecem a eliminação das secreções

 

Os adrenérgicos também podem ter ação benéfica.

Essas medicações (antitussígeno ou mucolítico) ou não têm efeito algum ou só têm efeito acessório, sendo portanto aconselhável evitar o uso dessas drogas.


Antialérgicos

As doenças alérgicas respiratórias mais comuns são a asma e a bronquite.

Na bronquite há tosse com catarro, podendo ser aguda ou crônica. Se a pessoa tosse 90 dias por ano por 2 anos seguidos há bronquite aguda. Assim, quando há gripe e a pessoa tosse com catarro, ela está com bronquite aguda.

Na asma há falta de ar e chiado no peito. O asmático pode ter tosse com catarro em alguma fase e a pessoa que tem bronquite pode ter falta de ar e chiado no peito em alguma fase.

É sempre importante tratar a causa e não apenas os sintomas.

Drogas que impedem a degranulação dos mastócitos

Cromoglicato dissódico (via inalatória), cetotifeno (via oral).

Ambos impedem que os mastócitos liberem substâncias broncoconstritoras (HA, leucotrienos). Não conseguem atuar em todos os casos de alergia.

O cetotifeno bloqueia H1 (anti-histamínico H1).

O cromoglicato dissódico só é administrado por via inalatória (não tem absorção por via oral).

O cetotifeno aumenta o apetite e causa sono.

Inibidores dos receptores de leucotrienos

São drogas novas (estão há 3 anos no Brasil). São boas no tratamento da asma, em que há alergia.

Montelucaste e Zafirlucast

São drogas caras. Elas atuam principalmente na asma, que tem um componente alérgico importante.

Corticóides

São drogas preventivas da asma que apresentam efeito colaterais sistêmicos. São anti-inflamatórios e broncodilatadores.

O uso de corticóides inalatórios evita os efeitos colaterais sistêmicos (uso tópico).

 


Broncodilatadores

β-estimulantes

São usadas drogas β2 específicas (a partir da década de 60 surgiram os de uso inalatório). A isoprenalina foi a primeira que surgiu para ser usada por via inalatória.

O gás-freon do spray causava parada cardíaca (cardiotóxico). A bomba da isoprenalina não tinha doses determinadas (a droga saía continuamente).

Desenvolveu-se β2 específicos, retirou-se o gás freon e criou-se o aerosol dosimetrado (só sai 1 dose). A mortalidade entre os asmáticos diminui com isso.

Mais ou menos em 1980 houve maior mortalidade entre os pacientes que usavam fenoterol. Observou-se que quem usava mais o spray eram os pacientes em estado mais grave e, portanto, tinham maior risco de morrer porque a doença não estava controlada (não há evidência de que o uso do spray aumente a mortalidade).

A maioria dos broncodilatadores é vendido em spray e, geralmente, tem ação preventiva. O uso dos β-estimulantes é seguro desde que o paciente saiba como usar.

O exercício físico e o frio pioram as crises de asma.

Ação

- A droga atua sobre o receptor, que está ligado à proteína G, que ativa a adenilciclase (ATP → AMP)

- Aumenta a integridade microvascular

- Inibe a liberação de mediadores para basófilos, mastócitos e outras células.

- Inibe a neurotransmissão colinérgica.

- Aumenta o clearance mucociliar

O uso principal é por via inalatória. Há 2 tipos de β estimulantes:

• De ação intermediária (3 a 6 horas).

Metaproterenol, salbutamol (aerolin), terbutalina, fenoterol (berotec).

• Ação prolongada (maior que 12 horas)

Salmeterol, formoterol

Se o doente não souber usar corretamente, a maior parte da droga é perdida. Se a droga entrar em contato com a boca, passa para o estado líquido, sendo então ingerida.

O spray fica mais ou menos a 3 dedos da boca e, após expirar de forma forçada, a pessoa deve apertar o spray enquanto inspira (pela boca). Há espaçadores de plástico e alguns misturam melhor a droga no ar. Há, atualmente, 4 tipos de espaçadores no mercado.

A droga pode ser inalada após diluição em soro, procedimento usado tanto em ambiente hospitalar quanto em ambiente doméstico.

Já surgiram outros sprays que podem ser colocados diretamente na boca. Há alguns modelos que são mais caros, em que a droga vem na forma de pó (seca) e a pessoa inspira diretamente, havendo um disco onde é colocado o pó.

Um outro modelo no mercado caracteriza-se pelo pó vir em cápsula, sendo esta colocada no aparelho e, posteriormente furada e, então, o paciente inspira o pó.

Há ainda aparelhos com marcadores de doses.

Nem sempre é possível a utilização desses modelos, pois algumas pacientes são alérgicos a sprays.

- Efeitos colaterais: tremor (atua nos músculos esqueléticos), taquicardia, hipoxemia, ações metabólicas agudas no início do tratamento (hipopotassemia, hiperglicemia, hipomagnesemia), tolerância e taquifilaxia (às vezes é necessário mudar a droga) e aumento da mortalidade.

As pessoas que começam a usar a droga tremem mais, estando o tremor e a taquicardia presentes em quase todos os pacientes.


Xantinas

• Teofilina (VO)

• Aminofilina (EV ou VO)

- As xantinas causam inibição da fosfodiesterase, aumentando a quantidade de AMPc, já que a ação da fosfodiesterase é justamente converter AMPc em 3’5’AMP.

O paciente melhora antes da inibição da enzima, quando a droga é injetada.

- Aumenta a contratilidade do diafragma (diminui a fadiga muscular), melhorando a respiração.

- Inibição do receptor de adenosina.

O efeito da teofilina está diretamente relacionada à dose. A dose de 10 a 20 mg % é a ideal para a maioria dos pacientes. A partir de 15mg% há problemas digestivos e, a partir de 35 mg%, há efeitos no SNC.

A forma ideal de administração da droga é lentamente.

Efeitos colaterais: tremor, taquicardia.


Antimuscarínicos

Os antimuscarínicos antigos, como a atropina, ressecavam as vias aéreas apesar de serem broncodilatadoras, sendo substituída por β-stimulantes.

Hoje há um derivado da atropina com efeito broncodilatador pequeno mas prolongado: o brometo de ipratrópio. Este provoca poucos efeitos colaterais, sendo a maior queixa a xerostomia (boca seca).


Bibliografia Recomendada

  1. Farmacologia; H.P. Rang,M.M. Dale, J.M.Ritter; terceira edição;editora guanabara koogan;1997

  2. Farmacologia:Básica & Clínica,Bertran G. Katzung,editora Lange, sexta edição,1998

 

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Autor

Este estudo foi transcrito pela Ac. Flávia Regina de Oliveira a partir 
da aula de farmacologia ministrada pelo professor Prof. Dr. David Feder


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